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AML cell lines

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148422
    Rohinitib

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
    Rohinitib
  • HY-122623
    DB818

    		Apoptosis Cancer
    DB818 是 Homeobox A9 (HOXA9) 的有效抑制剂。HOXA9 是一种调节造血和白血病细胞增殖的转录因子，与急性髓系白血病 (AML) 有关。DB818 抑制 AML 细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)。
    DB818
  • HY-117690A
    dBRD9 dihydrochloride

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD9 dihydrochloride 是一种选择性的 BRD9 PROTAC 降解剂。dBRD9 dihydrochloride 抑制 AML 细胞系的增殖。
    dBRD9 dihydrochloride
  • HY-150025
    (4aS,8aR)-NPD-001

    		DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    (4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
    (4aS,8aR)-NPD-001
  • HY-162265
    UCM-13369

    		Apoptosis Cancer
    UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路，并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡，可用于AML研究。
    UCM-13369
  • HY-18952A
    (Z)-SU5614

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    (Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
    (Z)-SU5614
  • HY-15611
    KPT-185

    		CRM1 Cancer
    KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂，在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50=100-500 nM)，诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
    KPT-185
  • HY-112288
    C188-9
    15 篇以上引用文献

    TTI-101

    		 STAT Apoptosis Cancer
    C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
    C188-9
  • HY-136688
    MI-389

    		PROTACs Cancer
    MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点，并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
    MI-389
  • HY-121725
    MM-206

    		STAT Cancer
    MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
    MM-206
  • HY-153604
    MC4171

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    MC4171 (化合物 34) 是一种选择性的 KAT8 抑制剂 (IC50=8.1 µM)。MC4171 在不同的癌细胞系 (包括 NSCLC 和 AML) 中表现出表现出中等微摩尔的抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
    MC4171
  • HY-153775
    UC-764864

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
    UC-764864
  • HY-132231
    FD223

    		PI3K Apoptosis Cancer
    FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
    FD223
  • HY-134557
    GS87

    		GSK-3 Cancer
    GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
    GS87
  • HY-144675
    LSD1-IN-13

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
    LSD1-IN-13
  • HY-144675A
    LSD1-IN-13 hydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
    LSD1-IN-13 hydrochloride
  • HY-163160
    BET-IN-23

    		Apoptosis Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-23 (Compound 23) 是一种 BD2-选择性 BET 抑制剂 IC50 为 2.9 nM。BET-IN-23 具有抗癌活性，能通过体外诱导 G0/G1 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，显著抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞系的增殖。
    BET-IN-23
  • HY-150797
    QA-68

    QA-68-ZU81

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。
    QA-68
  • HY-118304
    AKN-028

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028
  • HY-111447
    VAS 3947

    		NADPH Oxidase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂，具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活，主要由于蛋白质聚集和错误折叠，独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    VAS 3947
  • HY-118304B
    AKN-028 acetate

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028 acetate
  • HY-155175
    TIM-3-IN-2

    		Tim3 Cancer
    TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD: 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断，并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
    TIM-3-IN-2
  • HY-155529
    FD1024

    		Pim Cancer
    FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
    FD1024
  • HY-155112
    Antiproliferative agent-30

    		Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl Cancer
    Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
    Antiproliferative agent-30
  • HY-143317
    XY153

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
    XY153
  • HY-155066
    FD274

    		PI3K mTOR Cancer
    FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
    FD274
  • HY-156158
    IDH2R140Q-IN-2

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    IDH2R140Q-IN-2
  • HY-155770
    FLT3-IN-20

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20

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